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抑制胃酸的新藥來了:比起拉唑類藥物,它有4方面的優(yōu)勢(shì)

抑制胃酸的新藥來了
2021-07-08 16:08 來源: 編輯:騰訊網(wǎng) 瀏覽量:0

在消化道疾病,特別是胃部疾病,食管反流疾病的治療中,抑酸劑是非常重要的一類藥物,積極抑制胃酸的過度分泌,對(duì)于促進(jìn)胃、食道黏膜損傷愈合,改善胃食管返流性疾病,胃酸分泌過多的問題,以及根治幽門螺桿菌等多個(gè)方面,都是非常重要的治療方式。

在抑制胃酸的各類藥物中,質(zhì)子泵抑制劑類藥物,也就是名字里帶“拉唑”兩個(gè)字的拉唑類藥物,在臨床上應(yīng)用已經(jīng)有30余年的歷史,相比其他的抑酸藥,拉唑類藥物對(duì)于胃酸分泌的抑制作用更強(qiáng),短期用藥安全性也較高,是臨床上使用最普遍的胃酸抑制劑,但也有部分朋友,服用拉唑類藥物效果并不理想,通過抑制胃酸分泌,相關(guān)黏膜的愈合率也不理想,停藥后易復(fù)發(fā)等問題,面對(duì)這樣那樣的一些問題,有沒有更新型的,更有效的藥物來改善這種情況呢?就在2020年5月,新型質(zhì)子泵抑制劑——伏諾拉生在我國獲批上市了,相比拉唑類抑酸藥,這個(gè)藥物不論從作用機(jī)制,還是藥效,藥物持續(xù)時(shí)間等多個(gè)方面,都有更多的優(yōu)勢(shì),今天我們就來為大家介紹一下這個(gè)新型藥物。

伏諾拉生對(duì)比拉唑類藥物,胃酸抑制作用更強(qiáng)

傳統(tǒng)的質(zhì)子泵抑制劑類藥物通過不可逆的使H+,K+-ATP酶失活而達(dá)到抑制胃酸分泌的效果,這種效果雖然是從源頭上加強(qiáng)胃酸分泌的抑制,但缺點(diǎn)是起效較慢,作用時(shí)間短,由于抑制之間短而容易造成反彈性酸突破的情況。伏諾拉生屬于鉀離子競爭性酸阻斷劑,能夠競爭性的抑制胃黏膜內(nèi)氫離子,K+-ATP酶與鉀離子的結(jié)合,而這種結(jié)合是可逆的,而且作用更加直接,能夠同時(shí)作用于靜息態(tài)和活化態(tài)的質(zhì)子泵。相比拉唑類藥物,伏諾拉生在人體內(nèi)的離子化程度更高,在胃壁細(xì)胞分泌小管中的藥物濃度要遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于血漿中的藥物濃度,比質(zhì)子泵抑制劑的濃度比也要高的多,因此,相比傳統(tǒng)的拉唑類藥物,伏諾拉生的胃酸抑制作用更直接而強(qiáng)效。

這么說很多朋友可能覺得太專業(yè)不好理解,簡單來說就是,對(duì)比傳統(tǒng)的拉唑類藥物和伏諾拉生,伏諾拉生能夠從更多的靶點(diǎn),更好的藥物結(jié)合率起到抑制胃酸的作用,而且作用方式也更加直接,所以起到了更強(qiáng)大的胃酸一直作用。

伏諾拉生對(duì)比拉唑類藥物,起效時(shí)間更迅速

所有的拉唑類藥物,在酸性環(huán)境下都不穩(wěn)定,因此都需要制成腸溶片,在腸道吸收后,再回到胃壁細(xì)胞,在酸性條件下被活化才能夠起到抑制質(zhì)子泵胃酸分泌的作用,通常情況下,服用拉唑類抑酸劑,至少應(yīng)該服用3到5天后,才能夠起到最強(qiáng)的胃酸抑制作用。而伏諾拉生不需要制成腸溶片,可以在胃部直接吸收,吸收后也不用在酸性調(diào)節(jié)下活化,就直接能夠與靜息態(tài)和活化態(tài)的質(zhì)子泵結(jié)合,發(fā)揮抑制胃酸的作用。

因此,相比傳統(tǒng)的拉唑類抑酸藥,伏諾拉生從首次用藥就可以達(dá)到最佳的抑制胃酸效果,起效也更加迅速,能夠迅速緩解患者不適癥狀,是更理想的胃酸抑制劑類藥物。

伏諾拉生對(duì)比拉唑類藥物,作用時(shí)間更持久

拉唑類藥物的胃酸抑制作用時(shí)間短,是影響其胃酸抑制作用的重要因素,這類藥物的半衰期通常只有2小時(shí)左右,很難服用一次后,能夠長時(shí)間的起到胃酸抑制作用,特別是對(duì)于夜間胃酸過度分泌的問題,拉唑類藥物往往不能夠起到良好的控制作用,而伏諾拉生的藥物半衰期長達(dá)7小時(shí),每日服用一次,可以更好的起到長時(shí)間抑制胃酸分泌的作用,藥效持續(xù)時(shí)間更長,能夠有效的減少傳統(tǒng)拉唑類藥物服用過程中的酸突破風(fēng)險(xiǎn)。

伏諾拉生對(duì)比拉唑類藥物,服藥時(shí)間更靈活

對(duì)于傳統(tǒng)的拉唑類藥物來說,想要藥物起到最佳的抑制胃酸作用,通常推薦在飯前半小時(shí)服用,在飯后胃酸分泌最強(qiáng)的時(shí)段,拉唑類藥物剛好起效,從而達(dá)到更好的胃酸抑制作用,之所以要這樣用藥,是因?yàn)槔蝾愃幬镏粚?duì)活化態(tài)的質(zhì)子泵起效,而對(duì)靜息態(tài)的質(zhì)子泵無效;而伏諾拉生對(duì)于活化態(tài)的質(zhì)子泵和靜息態(tài)的質(zhì)子泵均能夠起到抑制效果,而且作用時(shí)間也更長,藥物效果也不受飲食的影響,因此,在服藥時(shí)間選擇上,伏諾拉生只需要每天選擇固定時(shí)間服用即可,服藥時(shí)間方面更加靈活,大大提高了用藥依從性。

伏諾拉生的臨床應(yīng)用范圍及注意事項(xiàng)

說完伏諾拉生相比拉唑類藥物的各方面優(yōu)勢(shì),作為通過抑制質(zhì)子泵分泌胃酸的藥物,伏諾拉生的臨床應(yīng)用與拉唑類藥物也是類似的,雖然在我國目前獲批的適應(yīng)癥是用于反流性食管炎的治療,但在胃食管返流的其他相關(guān)疾病,胃潰瘍,十二指腸潰瘍的治療,幽門螺桿菌的根除治療等方面,對(duì)于服用拉唑類藥物療效不佳的情況下,伏諾拉生都是可以選擇使用的新型胃酸抑制劑,通常的用法用量為每日一次,每次20mg,選擇固定時(shí)間服用即可,通常服用4周后,大多數(shù)患者都可以有所改善,如療效不佳,用藥時(shí)間可考慮延長至8周。

在注意事項(xiàng)方面,拉唑類藥物抑制胃酸分泌,長期服用可能會(huì)導(dǎo)致營養(yǎng)吸收不良,骨質(zhì)疏松等健康問題發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)的加大,而伏諾拉生也是一樣,在進(jìn)行相關(guān)疾病治療時(shí),建議一定要遵醫(yī)囑按療程服用,這類藥物短期服用安全性相對(duì)較高,而長期服用則可能會(huì)帶來超出預(yù)期的健康風(fēng)險(xiǎn)。除此之外,伏諾拉生的藥物代謝主要經(jīng)過肝藥酶CYP3A4進(jìn)行,因此在與其他藥物同服時(shí),應(yīng)當(dāng)注意避免與強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑類藥物同服,如伊曲康唑,奈非那韋,吉非替尼等,都不宜與伏諾拉生同服,與克拉霉素同服也要慎用。另外,用藥期間,也要注意肝功能的監(jiān)測(cè),減少藥物不良反應(yīng)引起藥物性肝損傷的風(fēng)險(xiǎn)。

該文章原作者|李藥師談健康

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